病情分析:意见建议:芦丁临床:用于防治脑溢血、高血压、视网膜出血、紫瘢和急性出血性肾炎。江西修水的降压神茶使用的主要原料是富含芦丁的青钱柳叶(芦丁≥0.7%)。
青钱柳叶获准“中国原产地地理标志保护注册,产品销往美国、德国、俄罗斯、日本及东南亚等国家和地区。治疗慢性气管炎,有效率84.8%和98% 。
本品衍生物三羟乙芸香甙 ( troxerutin ),即维路通,临床用于治疗烧伤、关节炎及各种血管疾病,国外已有商品出售。
国内亦已研究成功,治脑血管病有效率87.8%,治视网膜水肿和出血有效率88% 。1)人参二醇型(A型) 代表化合物有人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rd (2)人参三醇型(B型) 代表化合物有人参皂苷Re、Rf、Rg1、Rg2 (3)齐墩果酸型(C型) 代表化合物有人参皂苷Ro A型、B型皂苷的皂苷元属于四环三萜,C型皂苷的皂苷元则是五环三萜的衍生物。
人参皂苷A型、B型皂苷元属达玛烷型,是达玛烷二醇的衍生物,其中C-20的构型为S。A型皂苷元为20(S)-原人参二醇;
B型皂苷元为20(S)-原人参三醇。这两种皂苷元的性质均不太稳定,当皂苷用酸水解时,C-20构型容易由S型转为R型。
继之侧链受热发生环合,环合后生成人参二醇及人参三醇。20(S)-原人参二醇分子中有3个羟基,其中C3 -OH,C29-OH可能与糖结合成苷,由于C-20羟基是叔羟基,结合的糖与50%乙酸共热即被水解,而C3 -OH与糖形成的苷键必须在较强的酸性条件下才能水解。
技术要点在于采用氧气和过氧化物协同作用,通过在醇中原位生成的强碱醇钠碱解人参属植物的总皂甙提取物,再经过硅柱层析纯化得到原人参二醇和原人参三醇:其中:人参属植物的总皂甙提取物与有机溶剂醇的用量比为30~150g/l,氧化碱解的温度为80~95℃,氧化碱解的时间为8~24小时。
采用氧气和过氧化物协同作用,能够在低的反应温度,短的反应时间的条件下高收率地得到高纯度的原人参二醇和原人参三醇。
可以简单、方便、低成本的方法大批量地制备原人参二醇和原人参三醇。