口服降血糖药目前有四大类,即磺脲类,双胍类,α─葡萄糖苷酶抑制剂以及胰岛素增敏剂.磺脲类主要是促进胰岛β细胞释放胰岛素,以发挥降血糖的作用.最早使用的这类药物是D860(甲苯磺丁脲)为第一代磺脲类,它在体内发挥作用的时间短;
第二代有优降糖,其降血糖作用虽然强,但容易发生低血糖;以后还相继发现了达美康,美吡达,克糖利,糖适平等.后两者的降血糖作用都比D860强,口服后90%由肾脏排出.而糖适平95%通过肝脏经胆道从粪便排出,仅5%从尿排出,故此类药有胃肠道反应及肝功能损害等副作用.双胍类主要是抑制肠道对葡萄糖的吸收,增加组织对葡萄糖的利用,从而起到降低血糖的作用。