天王补心丹的主要功效具有养血滋阴、安神补心等;主要用来治疗心阴不足引起的失眠多梦、大便干结、手脚心发热、心悸、神疲健忘等症状。
现代临床的主要作用抗氧化、延缓身体衰老、抗炎、对心肌梗塞有保护作用等。另外需要注意的是肝肾功能不全、脾胃虚弱以及大便稀薄的人不宜服用。