地西泮为苯二氮卓类抗焦虑药,具有抗焦虑,镇静,催眠,抗惊厥,抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用.其抗焦虑作用选择性很强,是氯氮卓的5倍,这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统,与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关.较大剂量时可诱导入睡,与巴比妥类催眠药比较,它具有治疗指数高,对呼吸影响小,对快波睡眠(REM)几无影响,对肝药酶无影响,大剂量时亦不引起麻醉等特点,是目前临床上最常用的催眠药.此外还具有较好的抗癫痫作用,对癫痫持续状态极有效,静脉注射时可使70%一80%的癫痫得到控制,但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋.中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强,为其5倍,而抗惊厥作用很强,为氯氮卓的10倍.口服吸收快,约1小时达血高蜂浓度,肌注后吸收不规则而慢,静脉注射迅速进入中枢而生效,但快速再分布,故而持续时间短.临床应用于治疗:1.焦虑症及各种神经官能症.2.失眠:尤对焦虑性失眠疗效极佳.3.癫痫:可与其它抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作,控制癫痫持续状态时应静脉注射.4.各种原因引起的惊厥:如子痫,破伤风,小儿高烧惊厥等.5.脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损,内镜检查等所致肌肉痉挛.抗惊厥用法用量:成人每次2.5-10mg,每日2—4次.6个月以上儿童,每次0.1mg/kg,每日3次.肌内或缓慢静脉注射:每次10—20mg,必要时,4小时再重复1次.副作用与毒性:1.本品有嗜睡,轻微头痛,乏力,运动失调,与剂量有关.老年患者更易出现以上反应.偶见低血压,呼吸抑制,视力模糊,皮疹,尿潴留,忧郁,精神紊乱,白细胞减少.高剂量时少数人出现兴奋不安.2.长期应用可致耐受与依赖性,突然停药有戒断症状出现.宜从小剂量用起.3.青光眼,重症肌无力等患者慎用.新生儿,哺乳期妇女,孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用,粒细胞减少,肝肾功能不良者慎用.老年人剂量减半.4.注射宜缓慢,以防4造成心血管与呼吸抑制.