速看 阿普唑仑是否有禁忌的食物?
口服12小时可见效果(血药浓度达峰值),23天达到稳态血药浓度.药物配伍禁忌如下:①与中枢抑制药合用可增加呼吸抑制作用;(如同类镇静催眠药)②与易成瘾和其他可能成瘾药合用时,成瘾的危险性增加;③与酒及全麻药,可乐定,镇痛药(如杜冷丁),吩噻嗪类(如氯丙嗪,异丙嗪),单胺氧化酶A型抑制药(如呋喃唑酮)和三环类抗抑郁药(如阿米替林)合用时,可彼此增效,应调整用量;④与抗高血压药和利尿降压药合用,可使降压作用增强;⑤与西咪替丁,普奈洛尔合用本药清除减慢,血浆半衰期延长;⑥与扑米酮合用由于减慢后者代谢,需调整扑米酮的用量;⑦与左旋多巴合用时,可降低后者的疗效;⑧与利福平合用,增加本品的消除,血药浓度降低;⑨异烟肼抑制本品的消除,致血药浓度增高;⑩与地高辛合用,可增加地高辛血药浓度而致中毒【药理毒理】本品为苯2氮类催眠镇静药和抗焦虑药.该药作用于中枢神经系统的苯2氮受体(BZR),加强中枢抑制性神经递质氨基丁酸(GABA)与GABAA受体的结合,促进氯通道开放,使细胞超极化,增强GABA能神经元所介导的突触抑制,使神经元的兴奋性降低.BZ受体分为Ⅰ型和Ⅱ型,据认为Ⅰ型受体兴奋可以解释BZ类药物的抗焦虑作用,而Ⅱ型受体与该类药物的镇静和骨骼肌松弛等作用有关.可引起中枢神经系统不同部位的抑制,随着用量的加大,临床表现可自轻度的镇静到催眠甚至昏迷.可通过胎盘,可分泌入乳汁.有成瘾性,少数患者可引起过敏【药代动力学】口服吸收快而完全,血浆蛋白结合率约为80%.口服后1~2小时血药浓度达峰值.2~3天血药浓度达稳态.1/2一般为12~15小时,老年人为19小时.经肝脏代谢,代谢产物羟基阿普唑仑,该产物也有一定药理活性.经肾排泄.体内蓄积量极少,停药后清除快。