托拉塞米有利尿、排Na和排C1-作用,但不显著改变肾小球滤过率、肾血浆流量和酸碱平衡。,意见建议:常见不良反应有头痛、眩晕、疲乏。
人体试验证实,10mg托拉塞米的利尿作用与20~40mg呋塞米和1mg布美他尼相当,其利尿阈剂量2.5mg。口服后40min至数小时内利尿作用明显,尿量呈剂量依赖性增加,4h内达利尿高峰,随后药效减弱,但降压速度明显慢于呋塞米。
健康人静脉和口服用药,作用可维持6~8h。托拉塞米抑制亨氏袢对Na+和c1-的重吸收,而远端肾段不能完全代偿,故产生排Na+和利尿作用。
排Na+的阈剂量为2.5mg。治疗剂量范围内,尿Na+和托拉塞米的排泄速率之间呈对数一线性反应曲线。