甲状腺激素T4和T3释放人血液后,以两种形式在血液中运输,一种呈游离状态,另一种与血浆蛋白结合呈结合状态。绝大部分呈结合状态,极少部分呈游离状态,两者之间呈动态平衡。
血浆蛋白与甲状腺激素结合,其生理机能是参与保持血液中游离甲状腺激素浓度的相对恒定,从而调节甲状腺激素的生理效应与代谢速度。
此外,这些蛋白质还能缓冲血浆内甲状腺激素含量的急剧变化,并防止小分子的甲状腺激素从肾小球滤过而丢失。游离甲状腺激素能进入机体多种细胞发挥其生理效应,并对下丘脑—垂体起反馈作用。
血液中有三种血浆蛋白与甲状腺激素结合:甲状腺结合球蛋白(TBG、甲状腺结合前白蛋白(TBPA)和白蛋白。这三种蛋白质与T4的亲和力依次为TBGTBPA白蛋白。
血中99.9%的T4是与这三种蛋白质结合的,其中75%与TBG结合,15%与TBPA结合,l0%与血浆白蛋白结合。
血浆中游离T4(FT4)约占0.03%。T3与三种蛋白质的亲和力比T4小3~10倍。血浆中与三种蛋白质结合的T3约占99.7%,其中65%~70%与TBG结合,8%与TBPA结合,其余与白蛋白结合,血浆中游离T3约占0.3%。
T3的游离度比T4大10倍左右,因为只有游离甲状腺激素才能发挥生理效应,故T3生物活性大于T4。妊娠及使用雌激素等药物可使TBG增多,雄激素可使TBG减少。
甲苯磺丁脲、苯妥英钠、水杨酸盐、氯丙酰胺等药物的立体结构与T4有相似之处,能与T4竞争TBG的结合位点,因而可抑制TBG与T4的结合,甚至可使已结合的T4释放出来。
青霉素、水杨酸盐、苯巴比妥类药物可抑制TBPA与甲状腺激素的结合反应。应激状态和慢性疾病时,血浆TBPA浓度下降。
白蛋白与T4、T3的结合容量虽然很大,但血浆中白蛋白含量发生很大变化时,对血浆中T4、T3含量的影响并不大。