左西替利嗪【药理机制】左旋西替利嗪由比利时UCB公司开发的,与非索非那定、desloratadine 、乙氟利嗪等被列为第三代抗过敏药物,由于是西替利嗪的左旋体,所以药理作用与西替利嗪相似,但副作用更少,西替利嗪有轻度的中枢神经系统抑制作用,研究表明西替利嗪的中枢神经系统抑制作用主要是其右旋体与脑内相关受体有一定亲合性有关,所以西替利嗪的单一光学异构体—左旋西替利嗪巧妙地避免了西替利嗪的镇静、嗜睡等中枢神经系统副作用,但抗组胺活性仍与西替利嗪相似。
左旋西替利嗪抗过敏作用强于其它抗过敏药物是因为其药理机制较为广泛,除具有较强的拮抗H1受体作用外,还具有其它的抗变态反应机制,与哮喘病相关的药理机制包括抑制气道内以嗜酸细胞为主的炎性细胞的聚集和浸润、抑制肥大/嗜碱细胞的脱颗粒反应、抑制迟发相哮喘反应和增强β2-肾上腺素能受体激动剂的支气管扩张作用等。
西替利嗪【药理毒理】本品为选择性组胺H1受体拮抗剂。动物实验表明本品无明显抗胆碱和抗5-羟色胺作用,不易通过血-脑脊液屏障而作用于中枢H1受体,临床使用时中枢抑制作用较轻【药代动力学】据资料报道,口服后由胃肠道吸收。
健康成人一次口服10mg西替利嗪,血药浓度达峰时间(tmax)为30~60分钟,血药峰浓度为300ng/ml。西替利嗪与血浆蛋白结合率高。
血浆半衰期约10小时,约70%以原形药物随尿液排泄,少量从粪便排泄。