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替卡西林/克拉维酸钾为替卡西林钠(羧噻吩青霉素钠)和克拉维酸钾(棒酸钾)组成的复合制剂广谱抗生素，其比例为30:1或15:1。
替卡西林/克拉维酸钾是替卡西林与β-内酰胺酶抑制剂克拉维酸组成的复方制剂，两者配合既扩大了抗菌谱，又增强了抗菌活性。
替卡西林的作用机制是抑制细菌细胞壁的生物合成达杀菌作用。克拉维酸抑酶作用机制是它与β-内酰胺酶结合，发挥竞争性抑制作用。
通过克拉维酸分子结构中的β-内酰胺羧基部位使β-内酰胺酶乙酰化，这步反应和β-内酰胺酶与其相结合的β-内酰胺类抗生素所发生的反应很相似。
如青霉素G与β-内酰胺酶相接触，酶也被青霉素G的β-内酰胺羧基部位乙酰化，但这个乙酰化了的酶很快水解释放出活性酶将青霉素G水解灭活。
而β-内酰胺酶与克拉维酸形成的乙酰化了的酶则水解非常缓慢，使之不能很快释放出活性酶，因而该β-内酰胺酶实际上已暂时被酶抑制剂所抑制，从而保护了酶的作用底物β-内酰胺类抗生素不被酶水解灭活，使其对一般产酶耐药菌仍有抗菌作用。
替卡西林/克拉维酸钾的抗菌谱与羧噻吩青霉素相似，且作用较强。对革兰阳性、革兰阴性需氧及厌氧菌具有广谱杀菌活性。替卡西林/克拉维酸钾可抑制葡萄球菌、流感嗜血杆菌、卡他球菌、大肠杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、淋球菌、军团菌、脆弱拟杆菌等微生物产生的β-内酰胺酶对β-内酰胺类抗生素的破坏，因此对上述病原菌的产酶或不产酶株有效。
本品还对不产β-内酰胺酶的肺炎链球菌、化脓性链球菌、绿色链球菌、梭状芽胞杆菌、消化球菌、消化链球菌等也有一定抗菌作用。
