磺脲类降糖药是最早研制成功的降糖类药物.1942年,法国医生Janbon用磺胺类药治疗伤寒时发现病人有低血糖反映.1955年首次报道了一种可用于糖尿病的磺脲类衍生物磺脲类降糖药是最早研制成功的降糖类药物.1955年首次报道了一种可用于糖尿病的磺脲类衍生物对氨苯磺酰丁脲,但是副作用太大未能用于临床.1956年推出第一代磺脲类降糖药,甲苯磺丁脲(tolbutamide,D860)通常0.51.0g口服,一天3次饭前半小时服,其他氯磺丙脲,醋磺己脲,由于不良反映大,容易失效已很少使用。