80年代曾进行试验的阿糖腺苷、磷酸阿糖腺苷、阿昔洛韦、齐多夫定因疗效不佳,毒性反应大,在国外已不再用于治疗乙肝。
近几年开发了多种核苷类药物,对HBV有明显的抑制作用。指导意见泛昔洛韦(famciclovir)洛布卡韦(lobucavir)阿地福韦(adefovirdipivoxiil)FTC(二脱氧氟硫代胞嘧啶)FMAU(氟甲阿糖尿嘧啶)FDDC(氟二脱氧胞嘧啶)BMS200475(环氧羟碳脱氧鸟苷)这些药物具有下列共同点1.均为核苷类的衍生物,分别为胞嘧啶,尿嘧啶,鸟嘧啶或嘌呤化合物。
2.在体外或体内实验中,对HIV、HBV或HCV等病毒有抑制作用。3.其作用机制为进入细胞内成为三磷酸化合物,通过底物的竞争,对病毒的聚合酶或反转录酶抑制,最终抑制病毒DNA的合成、病毒的增殖。
4.经过长期的治疗后,病毒可能出现变异和耐受性。5.需长期用药,因短期应用仅有暂时效果。5.如与其他不同作用靶点的药物联合应用,可提高疗效,降低耐药性发生。