希罗达与氟尿嘧啶

建议：晚期胃癌新药－－替吉奥胶囊上世纪60年代以来，5-氟尿嘧啶（5-Fu）一直是治疗胃肠道恶性肿瘤的基础用药，目前绝大多数治疗胃肠道肿瘤的规范方案中均包含5-Fu或其衍生物。

S-1是一种氟尿嘧啶衍生物口服抗癌剂，它包括替加氟（FT）和以下两类调节剂：吉美嘧啶（CDHP）及奥替拉西（Oxo）。

其三种组分的作用如下：FT-Fu的前体药物，具有优良的口服生物利用度，能在活体内转化为5-Fu。CDHP能够抑制在二氢嘧啶脱氢酶作用下从FT释放出来的5-Fu的分解代谢，有助于长时间血中和肿瘤组织中5-Fu有效深度，从而取得与5-Fu持续静脉输注类似的疗效。

Oxo能够阻断5-Fu的磷酸化，口服给药之后，Oxo在胃肠组织中具有很高的分布浓度，从而影响5-Fu在胃肠道的分布，进而降低5－Fu毒性的作用。

S-1与5-Fu相比具有以下优势：①能维持较高的血药浓度并提高抗癌活性；②明显减少药毒性；③给药方便。在日本，S-1于1999年被批准用来治疗晚期胃癌，2001年被批准用来治疗头颈部癌症，2003年被批准用来治疗结直肠癌，2004年被批准用来治疗非小细胞肺癌。

多年的临床应用证明，S-1是安全有效的抗癌药物。据统计，日本目前晚期胃癌的化疗，有80％以上的病例使用S-1，治疗有效率（CR＋PR）可达44．6%。

S-1替吉奥简要说明：成分：呋喃脲嘧啶5-氯-2，4-二羟吡啶，氧晴镁钾（OXO植物生长抑制素），替加氟作用机理：TS-1其中的替加氟通过抑制胸苷酸合成酶，阻止脱氧尿苷酸转变为脱氧胸苷酸，从而干扰DNA的合成。

而其中的吉莫斯特通过抑制胃肠道的氟尿嘧啶降解酶，达到延长药物的作用时间。TS-1其中的氧嗪酸钾是胃黏膜保护剂。适应症：胃癌，头颈肿瘤用法用量：A：体表面积〈1．25平方米的患者，每次用40MG，每天两次。

早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。B：体表面积在1．25平方米和1。5平方米之间的患者，每次用50MG，每天两次。

早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复。C：体表面积〉1。5平方米的患者，每次用60MG，每天两次。

早餐和晚餐后服用。28天为一个周期，间隔14天再重复D：如果患者在服药期间肝肾功能正常，血液抽检正常，胃肠无不适，间隔时间可以缩短为7天。

每次用量可以依次调高到50MG，60MG，75MG。E：不能与其他氟尿嘧啶类药物和抗真菌类药物联用。不良反应：1．骨髓抑制。

2．肝功能损伤，食欲减退，转氨酶升高3．严重腹泻的发生率0。4%4．严重肠炎的发生率0。2%5．间质性肺炎的发生率0。

4%6．严重口腔溃疡和出血的发生率0。2%7．可能发生急性肾衰。8．可能发生皮肤毒性。9．可能发生嗅觉缺失症。适应症：胃癌，头颈肿瘤