建议:通用名 诺氟沙星胶囊 药品类别 喹诺酮类 性状 本品为胶囊剂、内容物为白色至淡黄色粉末 药理毒理 本品为氟喹诺酮类抗菌药、具广谱抗菌作用、尤其对需氧革兰阴性杆菌的抗菌活性高、对下列细菌在体外具良好抗菌作用:肠杆菌科的大部分细菌、包括枸椽酸杆菌属、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌等肠杆菌属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形菌属、沙门菌属、志贺菌属、机属、耶尔森菌等诺氟沙星体外对多重耐药菌亦具抗菌活性对青霉素耐药的淋病奈瑟菌、流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌亦有良好抗菌作用诺氟沙星为杀菌剂、通过作用于细菌DNA螺旋酶的A亚单位、抑制DNA的合成和复制而导致细菌死亡 药代动力学 空腹时口服吸收迅速但不完全、约为给药量的30%~ 40%;
广泛分布于各组织、体液中、如肝、肾、肺、前列腺、睾丸、子宫及胆汁、痰液、水疱液、血、尿液等、但未见于中枢神经系统血清蛋白结合率为10%~15%、血消除关衰期 (t1/2)为3~4小时、肾功能减退时可延长至6~9小时单次口服本品400mg和800mg、经1~2小时血药浓度达峰值、血药峰浓度(Cmax)分别为1.4~1.6mg/L和2.5mg/L肾脏(肾小球滤过和肾小管分泌)和肝胆系统为主要排泄途径、26%~32%以原形和小于10%以代谢物形式自尿中排出、自胆汁和(或)粪便排出占28%~30%尿液pH影响本品的溶解度尿液pH7.5时溶解最少、其他pH时溶解增多 适应症 适用于敏感菌所致的尿路感染、淋病、前列腺炎、肠道感染和伤寒及其他沙门菌感染 用法用量 口服 1.大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌及奇异变形菌所致的急性单纯性下尿路感染 一次400mg、一日2次、疗程3日 2.其他病原菌所致的单纯性尿路感染 剂量同上、疗程7~10日 3.复杂性尿路感染 剂量同上、疗程10~21日 4.单纯性淋球菌性尿道炎 单次800~1200mg 5.急性及慢性前列腺炎 一次400mg、一日2次、疗程 28日 6.肠道感染 一次300~400mg、一日2次、疗程5~7 日 7.伤寒沙门菌感染 一日800~1200mg、分2~3次服用、疗程14~21日 不良反应 1.胃肠道反应 较为常见、可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐 2.中枢神经系统反应 可有头昏、头痛、嗜睡或失眠 3.过敏反应 皮疹、皮肤瘙痒、偶可发生渗出性多性红斑及血管神经性水肿少数患者有光敏反应 4.偶可发生: (1)癫痫发作、精神异尝烦躁不安、意识障碍、幻觉、震颤 (2)血尿、发热、皮疹等间质性肾炎表现 (3)静脉炎 (4)结晶尿、多见于高剂量应用时 (5)关节疼痛 5.少数患者可发生血清氨基转移酶升高、血尿素氮增高及周围血象白细胞降低、多属轻度、并呈一过性 禁忌症 对本品及氟喹诺酮类药过敏的患者禁用 注意事项 1.本品宜空腹服用、并同时饮水250ml 2.由于目前大肠埃希菌对诺氟沙星耐药者多见、应在给药前留取尿标本培养、参考细菌药敏结果调整用药 3.本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿为避免结晶尿的发生、宜多饮水、保持24小时排尿量在 1200ml以上 4.肾功能减退者、需根据肾功能调整给药剂量 5.应用氟喹诺酮类药物可发生中、重度光敏反应应用本品时应避免过度暴露于阳光、如发生光敏反应需停药 6.葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏患者服用本品、极个别可能发生溶血反应 7.喹诺酮类包括本品可致重症肌无力症状加重、呼吸肌无力而危及生命重症肌无力患者应用喹诺酮类包括本品应特别谨慎 8.肝功能减退时、如属重度(肝硬化腹水)可减少药物清除、血药浓度增高、肝、肾功能均减退者尤为明显、均需权衡利弊后应用、并调整剂量 9.原有中枢神经系统疾病患者、例如癫痫及癫痫病史者均应避免应用、有指征时需仔细权衡利弊后应用