建议:本品口服无活性。根据所用治疗方案设定不同的给药方法和疗程。本品可供静脉滴注,注射,皮下注射或鞘内注射。与缓慢的静脉滴注相比﹐给予快速静脉注射时患者能耐受更高的剂量。
这个现象可能与快速注射后﹐药物迅速失活及短时间内高浓度的药物作用于可疑正常细胞和肿瘤细胞有关。正常和肿瘤细胞对这些不同的给药方法的反应似是类似的﹐没有证据表明两种给药方式中的哪一种更具临床优势。
目前积累的临床经验提示﹐与以往的基本治疗过程相比﹐成功的应用阿糖胞苷是在治疗开始时就调整药物每日的剂量﹐以求得到在毒性耐受范围内最大的白血病细胞杀伤作用﹐这是因为药物毒性迫使对剂量作出相应调整。
在大多数治疗过程中﹐本品需要与其他具细胞毒性药物联合使用﹐合用其他药物后需要对本品做相应剂量变化﹐下面是文献报道的本品在联合应用中的剂量表。
剂量表、1.急性髓细胞性白血病(1)诱导缓解﹐成人。低剂量化疗:阿糖胞苷-2o0mg/m2﹐每日持续输入共5天(12o小时﹐总剂量1000mg/m2﹐每2周重复1次﹐需要根据血象反应作调整。
高剂量化疗:在开始高剂量化疗前﹐医师必须熟悉所有涉及此化疗药物的文献报道,不良反应,注意事项,禁忌症和警告。阿糖胞苷:-2g/m2每12小时1次(每次输入时间大于3小时)从第1天到第6天给药(包括第6天﹐即12次);或者-3g/m2每12小时1次(每次输入时间大于1小时﹐从第1天到第6天给药(包括第6天﹐即12次);或者-3g/m2每12小时1次(每次输入时间大于75分钟﹐从第1天到第6天给药(包括第6天﹐即12次。
阿糖胞苷﹐多柔比星:阿糖胞苷、3g/m2每12小时1次(每次输入时间大于2小时﹐从第1天到第6天给药(包括第6天﹐即12次)多柔比星、30mg/m2静脉注射﹐第6﹐7天。
阿糖胞苷﹐门冬酰胺酶:阿糖胞苷、3g/m2﹐分别于0,12,24,36小时给药﹐每次输入大于3小时﹐在第42小时﹐门冬酰胺酶60o0单位/m2肌注﹐第1天及第2天给药﹐第8﹐9天重复一次。
联合化疗:在开始高剂量化疗前﹐医师必须熟悉所有涉及此化疗药物的文献报道,不良反应,注意事项,禁忌症和警告。阿糖胞苷﹐多柔比星:阿糖胞苷、100mg/m2/天﹐持续静注﹐从第1天到第10天给药(含第10天,多柔比星、30mg/m2/天﹐30分钟内静脉注射﹐第1到第3天给药(含第3天,如果病情未缓解﹐在2-4周间歇后﹐必要时增加疗程(完整的疗程或作调整。
阿糖胞苷﹐硫鸟嘌呤﹐柔红霉素:阿糖胞苷、100mg/m2/天﹐静注(大于30分钟﹐每12小时1次﹐第1-7天(含第7天,硫鸟嘌呤、100mg/m2口服﹐每12小时1次﹐第1-7天(含第7天,柔红霉素、60mg/m2/天﹐静脉注射﹐第5到第7天给药(含第7天,如果病情未缓解﹐在2-4周间歇后﹐必要时增加疗程(完整的疗程或作调整。
阿糖胞苷﹐多柔比星﹐长春新碱﹐泼尼松龙:阿糖胞苷、100mg/m2/天﹐持续静注﹐第1-7天给药(含第7天,多柔比星、30mg/m2/天﹐静注﹐第1-3天(含第3天,长春新碱、1.5mg/m2/天﹐静脉注射﹐第1和第5天给药,泼尼松龙、40mg/m2/天﹐每12小时静注1次﹐第1到第5天给药(含第5天,如果病情未缓解﹐在2-4周间歇后﹐必要时增加疗程(完整的疗程或作调整。
阿糖胞苷﹐柔红霉素﹐硫鸟嘌呤﹐泼尼松龙﹐长春新碱:阿糖胞苷、100mg/m2﹐每12小时静注一次﹐第1-7天给药(含第7天,柔红霉素、7omg/m2/天﹐静注﹐第1-3天(含第3天,硫鸟嘌呤、100mg/m2﹐每12小时口服1次﹐第1-7天给药(含第7天,泼尼松龙、40mg/m2/天﹐口服﹐第1-7天给药(含第7天,长春新碱、1mg/m2/天﹐静脉注射﹐第1和第7天给药如果病情未缓解﹐在2-4周间歇后﹐必要时增加疗程(完整的疗程或作调整。
阿糖胞苷﹐柔红霉素:阿糖胞苷、100mg/m2天﹐持续静注﹐第1-7天给药(含第7天,柔红霉素、45mg/m2/天﹐静注﹐第1-3天(含第3天(2)成人巩固治疗、巩固治疗方案是对诱导方案作调整﹐总体来看﹐治疗方案与诱导阶段相似﹐但在缓解后巩固阶段﹐每个疗程之间都有较长的时间间歇(3)儿童诱导及巩固治疗、大量研究表明﹐在同一方案治疗下﹐儿童急性髓性白血病较成人效果要好﹐当成人药物剂量是根据体重或体表面积计算时﹐儿童的剂量也相应计算﹐但一些药物特定为成人剂量时﹐儿童剂量则应根据年龄,体重,体表面积等因素做一调整。
2.急性淋巴细胞白血病。总体上剂量表与急性髓细胞性白血病相应﹐略作调整。3.脑膜白血病的鞘内应用(1)在急性白血病中﹐本品鞘内应用的剂量范围为5mg/m2-75mg/m2。
给药的次数可从每天一次﹐共4天至4天1次。最常用的方法是3omg/m2﹐每四天一次﹐直至脑脊液检查正常﹐然后再给予1个疗程治疗。
一般根据中枢神经系统表现类型和严重程度﹐以及对以前治疗的反应来决定给药方案。本品与甲氨蝶呤和氢化可的松琥珀酸钠一起鞘内给药﹐可用于新诊断的急性淋巴细胞性白血病儿童的脑膜白血病的预防和治疗(2)Sullivan报道三药联用预防治疗能防止以后的中枢神经系统受累﹐并使痊愈和生存率与开始即给予预防性中枢神经系统放疗加甲氨蝶呤鞘内给药相似。
预防性三联治疗即、本品30mg/m2﹐氢化可的松琥珀酸钠15mg/m2和甲氨蝶呤15mg/m2。在开始上述治疗前﹐医生必须熟悉此报道。
在急性脑膜白血病成功治疗后﹐三联预防治疗急性脑膜白血病治疗似是有效的。医生在开始治疗前﹐必须熟悉目前的有关文献(3)剂量调整。
当出现严重的血象降低时﹐本品的剂量必须作调整或暂时终止治疗。