安步乐克的药用

【药理作用】①抑制血小板凝集作用本品选择性拮抗血小板及血管的5羟色胺(5HT)受体,抑制血小板凝集.本品抑制胶原单独引起的血小板凝集,其IC50为4.5μmol/L,添加胶原与5HT时,则会更强抑制血小板凝集,IC50为0.1μmol/L.口服安步乐克可显著抑制添加5HT与胶原诱发的血小板凝集,这种对凝集的抑制作用出现比较快,服药后1.5h即可达到最高峰,并可持续4～6h,12h后凝集性呈回复倾向.②本品抑制5HT及血小板凝集引起的血管收缩低浓度的5HT可引起血管的收缩反应,另外,在血小板凝集时也会引起血管的收缩反应.本品具有随药物浓度增加而增加的对5HT及血小板凝集所引起的血管收缩作用,同时本品也可抑制随血小板凝集而引起的血管平滑肌收缩.③抗血栓作用临床试验表明,本品可抑制动脉注入月桂酸引起的大鼠动脉闭塞症的动物模型.④改善体循环本品对由5HT引起的下肢侧支循环血流量的减少具有良好的改善作用,并随剂量增加而增强.指导意见对由5HT引起的下肢侧支循环血流量的减少具有良好的改善作用,并随剂量增加而增强【药代动力学】健康正常人单次po100mg安步乐克1h后,Cmax＝0.54μg/ml,Tmax为0.9h,t1/2为0.69h,24h内尿及粪中排泄率分别为44.5%及4.2%.尿中及粪中未见到原型药【适应证】改善慢性动脉闭塞症引起的溃疡,疼痛及冷感等缺血性症状【用法与用量】100mg,tid【不良反应】通过对268例的临床观察,不良反应发生例数19件,其中恶心3例,皮疹2例,胃痛,胃热,消化道出血,异物感,便秘,面潮红,胸部压抑感,气短,浮肿,发红,头痛,异味感,体重增加,AST上升各1例禁忌证】①出血患者,孕妇及可能已妊娠的妇女禁用.②已知同类药物(如盐酸噻氯匹定)可引起粒细胞缺乏症,血小板减少症者,月经期患者,有出血倾向者,正在服用抗凝药或有抑制血小板凝集作用的药物患者应慎用.③肾脏严重受损等患者也应慎用。