你好,该药为雌二醇竞争性拮抗剂,能与乳腺细胞的雌激素受体结合,不刺激转录或作用微弱。药物-受体复合物不易解离,组织受体的循环应用,也是作用机制之一。
他莫昔芬能上调转化生长因子β生成,此因子减少与恶性肿瘤的发展有关。还对蛋白激酶C有特异性抑制作用。这些作用都对依赖雌激素才能继续生长的肿瘤细胞有抑制作用。
多用于绝经期前雌激素(ER+)和孕激素受体(PR+)呈进行性发展的乳癌的治疗。他莫昔芬对血浆脂代谢、子宫内膜和骨的作用则仍是雌激素性质,不呈拮抗作用。
他莫昔芬的抗骨质疏松作用也可能与上调转化生长因子β有关,因为此因子能够控制成骨细胞和破骨细胞间的平衡。