二甲双胍几乎以原型通过肾脏,并从尿中排出,在肾功能正常情况下,12小时从血中清除90%;在肾功能不全时可造成在体内蓄积,可能诱发乳酸性酸中毒。
血肌酐大于133μmol/L时,不应再用二甲双胍;如血肌酐正常,即使尿中有微量蛋白也可以应用。最近的研究证实,即使是70~80岁的老年糖尿病患者,只要血肌酐水平正常,应用二甲双胍也是安全的。