地西泮作用机制

你好[性状]白色或类白色的结晶粉末;无臭味苦在乙醇中溶解在水中几乎不溶　[作用与用途]本品为苯二氮卓类抗焦虑药具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用其抗焦虑作用选择性很强是氯氮卓的5倍这可能与其选择性地作用于大脑边缘系统与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关较大剂量时可诱导入睡与巴比妥类催眠药比较它具有治疗指数高、对呼吸影响小、对快波睡眠(REM)几无影响对肝药酶无影响、大剂量时亦不引起麻醉等特点是目前临床上最常用的催眠药此外还具有较好的抗癫痫作用对癫痫持续状态极有效静脉注射时可使70％一80％的癫痫得到控制但对癫痫小发作及小儿阵挛性发作不如硝西洋中枢性肌肉松弛作用比氯氮卓强为其5倍而抗惊厥作用很强为氯氮卓的10倍口服吸收快约1小时达血高蜂浓度肌注后吸收不规则而慢静脉注射迅速进入中枢而生效但快速再分布故而持续时间短血次t1/2为20-50小时经肝脏代谢为奥沙西泮仍有生物活性故连续应用可蓄积可透过胎盘屏障进入胎儿体内主要自肾脏排出亦可从　乳汁排泄　临床应用于治疗　1．焦虑症及各种神经官能症　2．失眠：尤对焦虑性失眠疗效极佳　3．癫痫：可与其它抗癫痫药合用治疗癫痫大发作或小发作控制癫痫持续状态时应静脉注射　4．各种原因引起的惊厥：如子痫、破伤风、小儿高烧惊厥等　5．脑血管意外或脊髓损伤性中枢性肌强宜或腰肌劳损、内镜检查等所致肌肉痉挛　[用法与用量]口服　1．抗焦虑：每次2．5-5mg每日3次　2．催眠：每次5-10mg睡前服用　3．抗惊厥：成人每次2．5-10mg每日2-4次6个月以上儿童每次0．1mg／kg每日3次肌内或缓慢静脉注射：每次10-20mg必要时4小时再重复1次　[副作用与毒性]　1．本品有嗜睡、轻微头痛、乏力、运动失调与剂量有关老年患者更易出现以上反应偶见低血压、呼吸抑制、视力模糊、皮疹、尿潴留、忧郁、精神紊乱、白细胞减少高剂量时少数人出现兴奋不安　2．长期应用可致耐受与依赖性突然停药有戒断症状出现宜从小剂量用起　3．青光眼、重症肌无力等患者慎用新生儿、哺乳期妇女、孕妇(尤其妊娠开始3个月及分娩前3个月)忌用粒细胞减少、肝肾功能不良者慎用老年人剂量减半　4.注射宜缓慢以防4造成心血管与呼吸抑制　[药物相互作用]　1．能增强其它中枢抑制药的作用若同时应用应注意调整剂量酒精能增强本品作用治疗期间应避免饮酒或含酒精的饮料　2．西咪替渡抑制本品和氯氮卓的排泄合用时应注意调整剂量　3．本品可增加筒箭毒、三碘季胺酚的作用但可减弱琥珀胆碱的肌肉松弛作用　4．苯妥英钠与本品合用可减慢苯妥英钠的代谢而利福平又可增加本品的排泄