我是江苏恒瑞医药股份公司的业务员,做山东市场,负责治疗乳腺癌的药“芙瑞(来曲唑),主要给医院供货,现为扩大销量,也想零售,保证比药店和医院都便宜,很多的乳腺癌患者朋友每天都要服用该药,如果从我这里买,可以省下不少钱,有需要请和我联系,手机:15965779730【药理作用】来曲唑对芳香化酶具有选择性和竞争性的强效抑制作用,减少雄激素向雌激素的转化,最终降低体内雌激素水平,从而对雌激素依赖性乳腺癌发挥治疗性作用。
Bhatnagar等比较了氨鲁米特、福美坦、瑞宁得、fadrozole和来曲唑5种芳香化酶抑制剂在体外实验中对人胎盘芳香化酶的抑制作用,结果表明,来曲唑的活性是氨鲁米特的170倍,瑞宁得的2倍、福美坦的6倍。
在大鼠的体内实验中,fadrozole,瑞宁得和来曲唑的活性分别比氨鲁米特高1000,1000与10000倍以上。
Bhatnagar等又比较了以上5种芳香化酶抑制剂在体外对雌激素、醛固酮和皮质类固醇合成的选择性抑制作用,结果表明,对雌二醇IC50分别为13,0.88,0.6,0.03和0.02μmol/L;
对皮质激素的IC50分别为4,>350,>350,3300与17500μmol/L;对醛固醇的IC50分别为9,>350,430,33与10500μmol/L.这些结果表明,来曲唑对皮质激素和醛固醇的影响很小,是迄今选择性最强的芳香化酶抑制剂【药代动力学】来曲唑经胃肠道迅速吸收,生物利用度为99.9%,且不受食物影响,服用来曲唑2.5mg/d,2~6周达到稳态血药浓度.稳态时的血药浓度是单剂量服用来曲唑浓度的1.5~2倍,表明其药代动力学特征具有极微的非浅性,这种稳态水平可维持更长时间,但不产生蓄积.来曲唑与蛋白质结合率低,分布容积较大。
本品经细胞色素P450CYP2A6和CYP3A4代谢,本品代谢缓慢,65%以上的代谢物经肾排出,只有5%以原药经肾排出,其余转化为葡萄醛酸排出,来曲唑的消除半衰期为2d。
对老年人和肝、肾功能损害者无需调整剂量【适应症】用于绝经后晚期乳腺癌患者【用法与用量】po,2.5mg,qd(一天一次,一次一片