热门 我是肺动脉高压吃了西地那非降
西地那非对心脏参数的影响：正常男性志愿者单剂口服西地那非100mg,未发生有临床意义的心电图改变.8位稳定性缺血性心脏病患者在SwanGanz导管监测下,分4次静脉注射了总量为40mg的西地那非,结果：静息状态下,患者的收缩和舒张压较基线时分别下降了7%和10%.静息右心房,肺动脉压,肺动脉楔压和心排出量分别平均下降28%,28%,20%和7%.尽管此静脉注射剂量较健康男性志愿者单剂口服西地那非100mg的平均峰值血药浓度高2～5倍,但患者运动时上述的血流动力学应答仍存在.西地那非对血压的反应：健康男性患者单剂口服西地那非100mg,导致卧位血压下降（平均最大幅度8.4/5.5mmHg）服药后12小时血压下降最明显,服药后8小时与安慰剂组无差别.25mg,50mg,100mg西地那非对血压的影响相似,似与药物剂量和血药浓度无关.同时服用硝酸酯类药物的患者降压作用更大.低血压（90/50mmHg）和硝酸酯类或提供硝酸根的药物是应用西地那非的严格禁忌证.西地那非对血压的最大作用发生在约给药后1小时,即与药物血浆峰值一致.因此,在西地那非的血浆药物峰值浓度时,性活动可能诱发心脏事件.虽然西地那非引起的低血压反应轻而短暂（一般4小时内血压回到基线）,但西地那非和硝酸酯类间的相互作用可产生明显的和更长时间的血压降低.西地那非半衰期短,24小时内（约6个半衰期）可洗脱药物.美国心脏学院和美国心脏学会已明确指出24小时内使用过硝酸酯类药物者禁用西地那非.西地那非对视觉的影响：研究表明,服用2倍于最大推荐剂量的药物时,本品对视力,视网膜电流图,眼压和视乳头大小无影响.可有一过性蓝/绿颜色辨别异常.无论单独使用或与阿司匹林合用,本品对人出血时间没有影响.体外实验中,本品增强硝普钠（NO供体）的抗人类血小板凝聚作用.在麻醉下的家兔,肝素与西地那非合用对出血时间的延长有叠加作用,但未进行过类似的人体研究.健康志愿者单剂口服西地那非100mg后,精子的活动力和形态未受影响【药代动力学】西地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%.其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例.消除以肝脏代谢为主（细胞色素P450同功酶3A4途径）,生成一有活性的代谢产物,其性质与西地那非近似,细胞色素P450同功酶3A4（CYP4503A4）的强效抑制剂（如红霉素,酮康唑,伊曲康唑）以及细胞色素P450（CYP450）的非特异性抑制物如西咪替丁与西地那非合用时,可能会导致西地那非血浆水平升高.西地那非及其代谢产物的消除半衰期约4小时.空腹状态给予25～100mg时,约1小时内达最大血浆浓度（Cmax）127～560ng/ml.西地那非或它的主要代谢产物N去甲基代谢产物（Ndesmethyl）对PDE5选择性强度约为50%,蛋白结合率为96%.在总西地那非最大血浆浓度时,游离西地那非Cmax是22ng/ml.口服或静脉给药后,西地那非主要以代谢产物的形式从粪便中排泄（约为口服剂量的80%）,一小部分从尿中排泄（约为口服剂量的13%）。
