缬沙坦是一种口服有效的特异性的血管紧张素(AT)II受体拮抗剂,它选择性的作用与AT1受体亚型,与AT1受体的亲和力比与AT2受体的亲和力强20000倍。
AT1受体亚型介导血管紧张素II的生理反应,AT2受体亚型与心血管作用无关,缬沙坦对AT1受体没有部分激动剂的活性。
缬沙坦不抑制ACE(又名激肽酶II,此酶使血管紧张素I转化为血管紧张素II且降解缓激肽。缬沙坦对ACE没有抑制作用。